3 maja 2010

Leki w FDA: co nowego w roku 2009?

W   s t r o n ę   l e k ów

Wojciech Łuszczyna
Przewodniczący Rady Programowej kwartalnika
„Almanach URPL, WMiPB”;
redaktor naczelny miesięcznika „Lek w Polsce”

Nic tak nie szkodzi zdrowiu, jak częsta zmiana leków
Seneka

Tolvaptan (tolwaptan; Samsca; UE+ CP) reprezentuje stosunkowo nową grupę terapeutyczną waptanów, czyli niepeptydowych antagonistów receptorów wazopresyny (hormonu antydiuretycznego – ADH), których działanie polega m.in. na wywoływaniu akwarezy (wydalanie wolnej wody
z oszczędzaniem elektrolitów). Ponieważ zaburzenia homeostazy ADH są bardzo istotne w patogenezie hiponatremii (najczęściej występującej dyselektrolitemii u chorych hospitalizowanych) stosowanie jego antagonistów uważane jest za leczenie przyczynowe. Waptany mogą więc być interesującą alternatywą lub uzupełnieniem leczenia dla chorych z zaostrzeniem niewydolności serca i objawami przeciążenia objętościowego krążenia. W zależności od profilu działania receptorowego wyróżniane są waptany nieselektywnie działające na receptory V2:V1a (zarejestrowany w roku 2005 koniwaptan w postaci iv; działanie receptorowe: 1:10) oraz V1a-selektywne (relkowaptan), V1b-selektywne, V2-selektywne [(Liksiwaptan (100:1), Mozawaptan, Satawaptan (112:1), Tolwaptan (29:1)].

Działanie tolwaptanu (selektywnego antagonisty V2) nie wiąże się z kompensacyjnym wzrostem aktywności układu RAA oraz pozbawione jest innego poważnego efektu ubocznego diuretyków tiazydowych i pętlowych – nie prowadzi do hiponatremii, hipokaliemii czy hipomagnezemii. Tolwaptan został zarejestrowany przez FDA jako lek pierwszego (i jedynego) wyboru do leczenia pacjentów z jawną klinicznie hyponatremią hiper- lub normowolemiczną.

Dronedaron (dronedaron; Multaq; UE+ CP) jest lekiem przeciwarytmicznym klasy III wg Vaughana-Williamsa o strukturze chemicznej zbliżonej do amiodaronu, jednak bez obecności jodu, który odpowiada za wiele, zwłaszcza odległych, działań niepożądanych amiodaronu (tarczyca, układ oddechowy), w odróżnieniu od amiodaronu dronedaron wydaje się mieć słabsze działanie proarytmiczne oraz w mniejszym stopniu wpływa na długość odstępu QT (a tym samym występowanie torsades de pointes). Jednak w badaniu ANDROMEDA (także w badaniu Sudden Cardiac Death in Heart Failure Trial) podawanie dronedaronu u osób z ciężką niewydolnością serca i upośledzoną funkcją skurczową lewej komory wiązało się z wczesnym wzrostem śmiertelności i hospitalizacji z powodu niewydolności serca, co nakazuje znaczną ostrożność w stosowaniu tego leku do czasu zakończenia stosownych badań klinicznych. Lek został zarejestrowany przez FDA dla chorych z migotaniem i trzepotaniem przedsionków w celu zmniejszenia częstości hospitalizacji…

Archiwum

Okręgowa Izba Lekarska w Warszawie im. prof. Jana Nielubowicza