7 marca 2018

NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne) stosowane miejscowo

Leczmy ból

Małgorzata Malec-Milewska

Klinika Anestezjologii i Intensywnej Terapii CMKP, Warszawa

Współczesne leczenie bólu przewlekłego to postępowanie wielokierunkowe, w którym podstawową rolę odgrywa farmakoterapia. Warunkiem skuteczności terapii jest jednak właściwy wybór leku, w zależności od natężenia i rodzaju bólu, wieku chorego i dodatkowych obciążeń, oraz podanie go w odpowiedniej dawce i najlepiej dobraną drogą. Do dyspozycji mamy aż dziesięć dróg podawania leków przeciwbólowych: doustną, podjęzykową, przezskórną, doodbytniczą, podskórną, domięśniową, dożylną, doszpikową, wziewną i dokanałową.

Leki, które możemy stosować u pacjentów powierzchniowo lub przezskórnie, działają w różnych mechanizmach. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) zastosowane przeskórnie w niewielkim procencie wchłaniane są do krążenia systemowego, a główny mechanizm ich działania polega na uzyskaniu wysokiego stężenia w strukturach stawu i zapewnieniu miejscowego efektu przeciwzapalnego.

Wszystkie struktury stawowe, poza chrząstką, są bardzo bogato unerwione, dlatego ból w narządzie ruchu zwykle jest silny. Główną rolę w procesie powstawania obwodowego bólu zapalnego odgrywają prostaglandyny, dlatego NLPZ, których podstawowy mechanizm działania polega na blokowaniu ich syntezy, stanowią ważny składnik w leczeniu tego rodzaju bólu. Stężenie NLPZ w surowicy krwi wyznacza jego działanie przeciwbólowe, a stężenie w stawie – jego działanie przeciwzapalne. NLPZ podawane systemowo, uzyskując wysokie stężenie w surowicy krwi, rodzą ryzyko poważnych powikłań w układzie krążenia, przewodzie pokarmowym, nerkach i wątrobie.

Warto zwrócić uwagę na miejscowe podawanie NLPZ, jako formę leczenia wspomagającą efekt przeciwbólowy i przeciwzapalny. NLPZ podawane miejscowo stosowane są zazwyczaj przez kilka tygodni. Wykorzystuje się ich efekt w ostrych bólach mięśniowo-szkieletowych, głównie pourazowych. Liczne badania kliniczne dowiodły, że po podaniu NLPZ miejscowo na skórę stężenie leku w surowicy osiąga zaledwie 5–15 proc. wartości stężenia, które uzyskujemy po podaniu systemowym, natomiast pewna ilość leku penetruje do mazi stawowej
i błony maziowej. Penetrację leków można znacząco poprawić za pomocą ultradźwięków i jontoforezy. Koncentracja NLPZ po podaniu przezskórnym jest w chrząstce stawowej i łękotkach od czterech do siedmiu razy większa,
a w pochewkach ścięgnistych i w kaletkach maziowych nawet kilkadziesiąt razy większa niż po podaniu NLPZ drogą doustną. Współczynnik terapeutyczny NNT (oznacza liczbę chorych, u których należy zastosować dany lek, aby
u jednego uzyskać pozytywny efekt terapeutyczny) dla NLPZ stosowanych powierzchniowo wynosi 3,9 dla zespołów bólu ostrego i 3,1 dla bólu przewlekłego. W terapii bólu korzystne są leki o NNT sięgającym 3.

Spośród NLPZ lepszą penetracją przez skórę cechują się żele i mikroemulsje niż kremy i maści. Np. NNT ketoprofenu wynosi 2,2, diklofenaku – 3,8, a indometacyny – 10 (czyli lek wykazuje bardzo złą penetrację przez skórę). Preparaty ketoprofenów powinny być przepisywane na receptę, ponieważ są fototoksyczne (posmarowanych miejsc nie należy eksponować na działanie światła słonecznego), o czym trzeba poinformować pacjenta. Dobrą penetrację przez skórę wykazuje również etorenamat (traumon). Poza tym, jako jedyny może być stosowany pod opatrunek okluzyjny.

Wszystkie NLPZ podawane miejscowo powinny być aplikowane kilkakrotnie w ciągu dnia. W bólu przewlekłym z towarzyszącym procesem zapalnym celowe wydaje się połączenie terapii miejscowej z NLPZ podanym drogą doustną. Połączenie obu dróg podania zapewni właściwą penetrację leku do wszystkich struktur stawowych i zwiększy gwarancję zahamowania procesu zapalnego, a uzyskana dzięki takiemu połączeniu możliwość redukcji dawki NLPZ stosowanego systemowo wpłynie na poprawę bezpieczeństwa terapii lekami tej grupy.

Istnieje coraz więcej dowodów naukowych, opartych na dobrze przeprowadzonych badaniach klinicznych, że leki stosowane miejscowo mogą być co najmniej tak samo skuteczne jak podawane doustnie. Podstawową zaletą tej drogi podawania leków jest dużo bardziej korzystny profil działań niepożądanych. 

Autorka nie zgłasza konfliktu interesów związanego z prezentowanymi w artykule zagadnieniami.

Piśmiennictwo u autorki.

Forum dyskusyjne - napisz komentarz

Musisz się zalogować, aby móc dodać komentarz.

Archiwum

Okręgowa Izba Lekarska w Warszawie im. prof. Jana Nielubowicza