24 września 2009

W stronę leków

Nowości z EMEA: leki zarejestrowane według procedury centralnej (CP) w 2009 r.
Od 1995 r., wraz z powstaniem Europejskiej Agencji ds. Oceny Leków (EMEA) pojawiły się inne możliwości rejestracji leków, m.in. w procedurze centralnej (CP), o czym autor informował w poprzednim numerze.

Przejdźmy do krótkiej prezentacji tegorocznych rejestracji centralnych – pogrupowanych według kodu ATC. Zacznijmy od pierwszego w historii produktu leczniczego OTC zarejestrowanego według CP, znanego już dobrze w Polsce.

Przewód pokarmowy
i metabolizm
Orlistat [Alli (GlaxoSmithKline)] – tetrahydrolipostatyna – jest swoistym, silnym, długo działającym w świetle żołądka i jelita cienkiego inhibitorem lipaz wytwarzanych w przewodzie pokarmowym; działającym po utworzeniu wiązania z aktywnym miejscem serynowym lipazy żołądkowej i trzustkowej, co powoduje zmniejszenie wchłaniania tłuszczów w świetle przewodu pokarmowego i tym samym – redukcję przyjmowanych kalorii. Alli stosuje się jako środek zmniejszający masę ciała u osób dorosłych z nadwagą (wskaźnik masy ciała, BMI, e28 kg/m2), powinien być przyjmowany jednocześnie z umiarkowanie niskokaloryczną dietą o obniżonej zawartości tłuszczu. Zalecana dawka alli to 3 x na dobę po 60 mg podczas posiłku, bezpośrednio przed lub do godziny po każdym z głównych posiłków (wchłanianie tłuszczów ulega wtedy zmniejszeniu o ok. 25%). Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 6 miesięcy (pacjenci, u których po 12 tygodniach stosowania leku alli nie nastąpił spadek masy ciała, powinni skonsultować się
z lekarzem lub farmaceutą). Orlistat
w kapsułkach po 120 mg (Xenical Roche) jest dostępny w Polsce jako lek Rx.

Krew i układ krwiotwórczy
Prasugrelum [Efient (Eli Lilly)] hamuje aktywację i agregację płytek krwi poprzez trwałe wiązanie aktywnego metabolitu z klasą P2Y12 receptorów ADP na płytkach krwi; zahamowanie ich czynności może doprowadzić do zmniejszenia częstości zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zgon, zawał mięśnia sercowego czy udar mózgu. Efient w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) jest wskazany w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi [np. niestabilną dławicą piersiową, zawałem serca bez uniesienia odcinka ST (UA/NSTEMI) lub zawałem mięśnia sercowego
z uniesieniem odcinka ST (STEMI)] poddawanych pierwotnej lub odroczonej
przezskórnej angioplastyce wieńcowej (PCI). Leczenie prasugrelem zaczynamy, podając pojedynczą dawkę nasycającą 60 mg i kontynuujemy dawką 1 x na dobę 5 mg. Badania sugerują, iż lek może być bardziej skuteczny od klopidogrelu stosowanego z tych samych wskazań.

Romiplostimum [Nplate (Amgen)], zarejestrowany w 2005 r. jako lek sierocy, jest przeciwciałem wytwarzanym w technologii rekombinowanego DNA (z komórek Escherichia coli) sygnalizującym i aktywującym przy pomocy receptora trombopoetyny (cMpl) wewnątrzkomórko-we szlaki transkrypcji, a więc poniekąd
„naśladującym” działanie endogennej trombopoetyny; finalnie zwiększa więc wytwarzanie płytek krwi. Wskazany jest do stosowania u dorosłych pacjentów z przewlekłą samoistną (idiopatyczną) plamicą małopłytkową, u których splenektomia i/lub leczenie kortykosteroidami lub immunoglobulinami nie przyniosło dostatecznej poprawy.

Układ sercowo-naczyniowy
Aliskirenum+hydrochlorothiazidum [Rasilez HCT (Novartis Europharm)] – to preparat złożony, zawierający aliskiren (selektywny, silny inhibitor reniny) i znany nam dobrze hydrochlorotiazyd (HCT) w czterech dawkach. Wskazaniem do stosowania leku jest, podobnie jak we wszystkich składankach tego typu, leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego u osób dorosłych, gdy monoterapia HCT lub aliskirenem nie przynosi dostatecznego efektu. Dlaczego zastosowano CP? Monopreparat Rasilez (dostępny w Polsce) został tak zarejestrowany w 2007 r. Zalecana dawka produktu Rasilez HCT wynosi 1 x na dobę jedną tabletkę 150/12,5 mg. Jeśli po upływie 2-4 tygodni leczenia nie uzyska się kontroli ciśnienia tętniczego krwi, dawkę leku Rasilez HCT można zwiększyć do dawki maksymalnej wynoszącej 300/25 mg na dobę.

Układ moczowo-płciowy
i hormony płciowe
Zarejestrowano dwa nowe leki z grupy SERM (selektywny modulator receptora estrogenowego; selective estrogen receptor modulators). Należy przypomnieć, iż dysponujemy już innym lekiem z grupy SERM o podobnym działaniu i wskazaniach: jest nim raloksyfen (Evista – Meda/Daichi Sankyo; Optruma – Eli Lilly).

Bazedoxifenum: [Conbriza (Wyeth)] jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (SERM), działając jako agonista i/lub antagonista (w tkankach macicy i gruczołu piersiowego) receptora estrogenowego, w zależności od komórki i typu tkanki oraz docelowych genów zmniejsza resorpcję kości, zmniejsza też stężenie biochemicznych markerów obrotu kostnego do zakresu właściwego dla okresu przedmenopauzalnego, co prowadzi do zwiększenia gęstości mineralnej kości (ang. BMD), a to z kolei przyczynia się do zmniejszenia ryzyka złamań. Bazedoksyfen jest wskazany w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej u kobiet ze zwiększonym ryzykiem złamań. Warto zaznaczyć, że wykazano znaczące zmniejszenie jedynie częstości złamań kręgów; nie ustalono natomiast skuteczności w odniesieniu do złamań szyjki kości udowej. Zalecana dawka to 20 mg na dobę (dietę należy uzupełnić o wapń i/lub witaminę D, jeżeli ich dzienna podaż jest niewystarczająca).

Podobnie działa Lasofoxifenum [Fablyn (Pfizer)]; lek jest wskazany w leczeniu osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym, u których występuje zwiększone ryzyko złamań. Wykazano znaczące zmniejszenie liczby złamań kręgowych oraz kości innych niż kręgowe, lecz nie złamań w stawie biodrowym, podobnie jak w przypadku bazedoksyfenu. Zalecana dawka to 1 x na dobę jedna tabletka 500 ľg.

Follitropinum beta: Fertavid (Schering-Plough) to rekombinowany hormon FSH, wytwarzany poprzez zastosowanie techniki rekombinacji DNA, niezbędny do prawidłowego wzrostu i dojrzewania pęcherzyków jajnikowych, a także do wytwarzania steroidów płciowych; u kobiet odpowiednie stężenie FSH jest niezbędne do zapoczątkowania wzrostu pęcherzyków w jajniku. Od stężenia FSH zależy również liczba dojrzewających pęcherzyków i czas dojrzewania. Fertavid znajduje zastosowanie w leczeniu niepłodności kobiet w następujących sytuacjach klinicznych: brak owulacji (w tym zespół policystycznych jajników, Polycystic Ovarian Disease – PCOD) u kobiet, u których nie było pozytywnej reakcji na leczenie klomifenem; kontrolowana hiperstymulacja jajników celem uzyskania rozwoju mnogich pęcherzyków
w programach wspomaganego rozrodu. U mężczyzn lek podawany jest w zaburzeniach spermatogenezy w wyniku hipogonadyzmu hipogonadotropowego (w skojarzeniu z hCG). W Polsce dostępny jest już Puregon (Organon).

Wojciech Łuszczyna
Autor jest rzecznikiem Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
redaktorem naczelnym miesięcznika „Lek w Polsce”

Archiwum

Okręgowa Izba Lekarska w Warszawie im. prof. Jana Nielubowicza